ЭФТИДЕРМ и его лекарственные свойства

ВВЕДЕНИЕ. Издавна люди пытались не только лечить больных, но и проводить профилактику возникновение заболеваний. Внедрение в практику здравоохранения огромного арсенала новых лекарственных средств резко сократило количество тяжелых заболеваний и их осложнений. Исчезли некоторые инфекционные заболевания, а многие из них изменили свое течение. Но проблема борьбы с болезнями не теряет своей актуальности. Достаточно сказать, что в нашей стране за последние 10 лет неудовлетворительные результаты лечения воспалительных заболеваний возросли в 4-6 раз по сравнению с предыдущим десятилетием, возросло число осложнений, особенно аллергического и инфекционного характера, зачастую связанных с применением лекарственных средств. Для снижения количества осложнений есть несколько путей. Один из них - снижение терапевтической дозы лекарств при сохранении их лечебного действия. Другой - введение препаратов, минуя желудочно-кишечный тракт. Главное для любой лекарственной формы - помочь препарату оказаться в нужное время в нужном месте. Причем, в каждой группе препаратов лучшей считается та форма, которая обеспечивает максимальный эффект в сочетании с минимальным побочным действием. В некоторых случаях требуется, чтобы лекарство проникло в пункт назначения «в обход» какого-нибудь органа. Например, чрескожные проводники поступают в кровоток, минуя желудочно-кишечный тракт, печень. За счет этого заметно снижается токсичное воздействие препарата на организм. Часто лекарственное вещество необходимо защитить от превращений, которые случаются с ним в желудке и двенадцатиперстной кишке. Там под воздействием желудочного и панкреатического сока, а также желчи лекарство может разрушиться или сильно видоизмениться. С этим тоже справляется чрескожный проводник. Иногда необходимо поддерживать определенную концентрацию лекарственного препарата в крови довольно долго, а порой нужно мощное кратковременное воздействие. В зависимости от этого существуют препараты с различной скоростью высвобождения лекарственных веществ. Более 80 процентов всех существующих на рынке препаратов - это лекарства, которые поступают в наш организм через желудочно-кишечный тракт, так называемые энтеральные формы. К ним относятся всевозможные таблетки, драже, капсулы, порошки, микстуры, настойки, экстракты, свечи. Наиболее перспективная, хотя и малая часть препаратов выпускается в парентеральной форме и вводится в организм, минуя желудочно-кишечный тракт. ЭФТИДЕРМ И ЕГО ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ. Создание многокомпонентных мазей или других лекарственных форм требует особого подхода. При добавлении к препаратам чрескожных пенетраторов (проводников биологически активных веществ через кожу и слизистые оболочки) ускоряется передача тканям лекарственных средств. Их реологические свойства зависят от количества и соотношения компонентов, температуры, степени механической обработки и т.д. (Грецкий В.М. 1970, 71, 75; Могилевич И.М. , Мейня Н.В. 1975) Поиск новых эффективных лекарственных препаратов и мазевых основ привел исследователей к титаносодержащим органическим соединениям. Многие из них являются модуляторами тканевых процессов, а также «прикрывают» ткани от повреждающих воздействий, применяются в онкологии для лечения новообразований, в виде клеевых композиций для склеивания костной ткани, в косметологии, стоматологии и травматологии. (Антоньев А.А. с соавт. 1988, Гублер Е.В. с соавт. 1973, Заявка 56-136865- Япония, Заявка 55-137178- Япония, Заявка 3048-109- ФРГ, патент 4308014- США 1979, патент 1202796- Великобритания 1970, Gerard C.& 1981, Hill S.J. 1987). Титан относится к группе наиболее распространенных в природе элементов. Несмотря на значительное количество работ, посвященных применению титана в медицине, роль его в организме изучена недостаточно. Известно, что при органических поражениях центральной нервной системы значительно снижается количество титана в ликворе и сыворотке крови. Он выполняет определенно жизненно важные функции (Вайнер А.И. 1962, Вернадский В.И. 1940, 1954, Дельва В.А. 1965, Саркисов Д.С. с соавт. 1988, Shiina Y/ 1985, Snyderman R. Et all 1989). Например, титан необходим при образовании эпителиальной ткани; вместе с кремнием и ванадием участвует в процессах консолидации переломов костей, при заживлении повреждений суставов. Содержание титана, ванадия и кремния резко возрастает в костной мозоли и переломах, а их недостаток приводит к формированию ложных суставов или к замедлению сращения переломов. Органические соединения титана стимулируют деятельность сердечно- сосудистой и центральной нервной систем, органов дыхания, повышают ферментативную активность крови и гемопоэз. При многих заболеваниях происходит нарушение обмена титана. При остром лейкозе, железодефицитной и постгеморрагической анемиях, при язвенной болезни и раке желудка, при болезни Боткина, нефропатии и токсикозе беременных - в печени, при нейродермите - в коже. Нет ни одного заболевания у человека, при котором содержание титана в больном органе было снижено. Титан проводится через кожу эфтидермом, попадает в кровь и поступает к больному органу. Эфтидерм не только поставляет титан извне, но и перераспределяет титан организма. Известно, что ряд неорганических соединений титана обладает токсическим действием (Алексеев В.И. 1972, Вернадский В.И. 1940, 1954). Если учесть, что концентрация титана в воздухе мегаполисов может достигать 1 мкг/м3, то суточное поглощение титана городскими жителями может составлять от 300 мкг до 2 мг и более. Поступает титан в организм, в основном, с пищей и водой. Около 80 % титана уже через 15 минут определяется в печени, а через 24 часа происходит его перераспределение и большая часть определяется в лимфоузлах и селезенке, где задерживается в течение года. (Войнар А.И. 1962, Коломийцева М.Г. Габович Р.Д. 1970, Крешков А.П. 1970, Лакин Г.Ф. 1990, Kaliner M. Et all 1974, Me Connell J. Et all 1981, Wintrobe V.V. 1974). Это препятствует применению даже нетоксичных неорганических соединений титана в медицине и одновременно способствует поиску новых органических соединений. В 1992 году группой ученых был получен «ЭФТИДЕРМ» - водно-глицериновый комплекс (2,3 –диоксипропил) – орто- титаната гидрохлорид Брутто формулы: Эфтидерм – является густой полупрозрачной студнеобразной массой (гель) с сероватым или желтоватым оттенком и слабым специфическим запахом. Эфтидерм проводит биологически активные вещества через кожу и слизистые оболочки, значительно усиливая и продлевая их действие. Одновременно с повышением терапевтического эффекта появилась возможность сократить количество БАВов в несколько раз. Эфтидерм – противовоспалительное и противоотечное средство, повышающее жизнеспособность клеток, нормализующее энергетику организма, препятствующее возникновению онкологических патологий. Были проведены доклинические и клинические исследования эфтидерма и его лекарственных форм. Проведено исследование острой и хронической токсичности, кумулятивного, местного и специфического действия, аллергизирующего, мутагенного и канцерогенного эффектов. Была изучена фармакокинетика эфтидерма, его чрескожная активность в сравнении с другими проводниками лекарственных средств, определено антиоксидальное и мембраногенное действие. Проведена сравнительная оценка противовоспалительного эффекта с известными нестероидными противовоспалительными препаратами на экспериментальных моделях. Принято, что больше трех- четырех препаратов больному давать нельзя. Огромное количество отрицательных результатов. Эфтидерм имеет настольно специфическую природу и механизм действия, что в эту практику не укладывается. Эфтидерм похож на схему строения триглециридов, т.е. для организма это практически родная субстанция и организм его не оттаргает. В эфтидерм можно ввести до 20 препаратов одновременно. В ковалентную связь титана методом замещения ячеек размещаются препараты, которые не взаимодействуют между собой и не расщепляются. Титан четырехвалентен. Разрыв в молекуле происходит только по кислородной связи. Атомарный выделенный кислород оказывает дополнительно противовоспалительное антицептическое действие. Молекула титана легко внедряется в межклеточное пространство протаскивая связанные примеси. Такая молекула как транспортное средство проводит столько препаратов, сколько в нее замешано и попадает в кровь. Циркулируя по кровеносной системе «добирается» до любого больного органа и высвобожденные добавки оказывают лечебное воздействие. например у больного ревматизнные боли . достаточно помазать коленные суставы и через 15- 30 минут боли стихают во всем организме Было установлено, что эфтидерм и его лекарственные формы при однократном и длительном применении не вызывают патологических изменений органов и систем, свидетельствующих о токсичности препарата ; по воздействию на органы, согласно ГОСТу 12.1.007-76, их можно отнести к 4-му классу опасности- «вещества малоопасные». Эфтидерм не является потенциальным аллергеном и не вызывает аллергических реакций, не вызывает местного раздражающего действия, канцерогенного и мутационного эффектов, не обладает эмбриотоксичностью, не куммулирует. Является мощным антиоксидантом, повышает кислородный режим тканей, блокирует наработку перекисных соединений. Повышает жизнеспособность клеток, воздействуя на биологические мембраны. Ускоряет репаративные процессы при любых повреждениях. Легко смешивается с любыми биологически активными веществами и водой. Образует с лекарственными и другими добавками ионные и ковалентные связи, позволяющие не только транспортировать их, но и препятствующие их взаимодействию между собой. Выведение эфтидерма и его лекарственных форм из организма, рассчитанное по титану, происходит через 22-24 часа с момента введения. Была изучена фармакокинетика (выведение из организма) эфтидерма на животных. Она значительно отличается от фармакокинетики неорганических соединений. Установлено, что при любом способе введения эфтидерма происходит перераспределение титана не только за счет поступившего микроэлемента, но и за счет депонированного в организме. Выведение 86 % (в пересчете на титан) происходит через 24 часа, преимущественно через кожу и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Эфтидерм хороший антиоксидант. Очень быстро, в течение часа достигает большой антиоксидантной активности, держит ее в течение 20-22х часов, а потом, в течение 2-х часов ее снижает. Цитопротекторное действие. В эксперементальных условиях воздействовали на моноциты выделенные из крови животного сильным фактором- рентгеновским излучением, ультрафиолетовым, антибиотиками (токсическое воздействие) Облучение проводили одинаково в двух сериях. 1ая - незащищенные моноциты, 2ая - в моноциты добавлено 0,0001 % эфтидерма. Результат- после облучения в 1ой группе оставалось живых клеток 4-6 %, а во 2ой- 88- 90 %. При воздействии циклофосфана и при облучении рентгеном результаты приктически одинаковы. Доксицеклин – в 1ой группе 36-40 % живых клеток, во 2ой – 96-98 %. По эффекту действия лекарственные формы эфтидерма не уступают известным препаратам: 10% индометациновой мази, 5% мази диоксидина, 1% гелю диклофенака. Разработаны и внедрены в практическое здравоохранение схемы местного лечения кольпита, урогенитального хламидиоза, фибромиомы матки в сочетании с аутоимунным тиреоидитом Хашимото и (или) фиброзно- кистозной мастопатией, остеохондроза, склеродермии, нейродермита, псориаза и других заболеваний. На основе чрескожного проводника «Эфтидерм» екатеринбургский завод «ЛДФ «МЕДИК» выпускает разнообразную продукцию: - Биологически активные добавки в виде спрея «Анекс», «Сила Титана», Геронтовит-М». - Крема серии «Эффектон». - Лечебные мази.